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  • 什么是手性藥物分離?

    欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時(shí)間:2022-03-22
    手性(Chirality)是自然界的本質(zhì)屬性之一。作為生命活動(dòng)重要基礎的生物大分子,如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等,幾乎全是手性的,這些小分子在體內往往具有重要生理功能。

      手性(Chirality)是自然界的本質(zhì)屬性之一。作為生命活動(dòng)重要基礎的生物大分子,如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等,幾乎全是手性的,這些小分子在體內往往具有重要生理功能。

    手性

      目前所用的藥物多為低于50個(gè)原子組成的有機小分子,很大一部分也具有手性,他們的藥理作用是通過(guò)與體內大分子之間嚴格手性匹配與分子識別實(shí)現的。含手性因素的的化學(xué)藥物的對映體在人體內的藥理活性、代謝過(guò)程及毒性存在顯著(zhù)的差異。當前手性藥物的研究已成為國際新藥研究的主要方向之一。

      絕大多數的藥物由手性分子構成,兩種手性分子可能具有明顯不同的生物活性。藥物分子必須與受體(起反應的物質(zhì))分子幾何結構匹配,才能起到應有的藥效,就如右手只能帶右手套一樣。因此,往往兩種異構體中僅有一種是有效的,另一種無(wú)效甚至有害。

      手性制藥是醫藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域,2001年諾貝爾化學(xué)獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界里有很多手性化合物,這些手性化合物具有兩個(gè)對映異構體。對映異構體很像人的左右手,它們看起來(lái)非常相似,但是不完全相同。

      當一個(gè)手性化合物進(jìn)入生命體時(shí),它的兩個(gè)對映異構體通常會(huì )表現出不同的生物活性。對于手性藥物,一個(gè)異構體可能是有效的,而另一個(gè)異構體可能是無(wú)效甚至是有害的。手性制藥就是利用化合物的這種原理,開(kāi)發(fā)出藥效高、副作用小的藥物。

      在臨床治療方面,服用對映體純的手性藥物不僅可以排除由于無(wú)效(不良)對映體所引起的毒副作用,還能減少藥劑量和人體對無(wú)效對映體的代謝負擔,對藥物動(dòng)力學(xué)及劑量有更好的控制,提高藥物的專(zhuān)一性。因而具有十分廣闊的市場(chǎng)前景和巨大的經(jīng)濟價(jià)值。


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