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  • 手性藥物分離出來(lái)的藥物都有哪些作用?

    欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時(shí)間:2021-10-18
    手性藥物分離出來(lái)的藥物都有哪些作用?手性制藥是醫藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域,2001年諾貝爾化學(xué)獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界里有很多手性化合物,這些手性化合物具有兩個(gè)對映異構體。對映異構體很像人的左右手,它們看起來(lái)非常相似,但是不完全相同。

      手性藥物分離出來(lái)的藥物都有哪些作用?手性制藥是醫藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域,2001年諾貝爾化學(xué)獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界里有很多手性化合物,這些手性化合物具有兩個(gè)對映異構體。對映異構體很像人的左右手,它們看起來(lái)非常相似,但是不完全相同。

    手性藥物分離

      1、普萘洛爾(Propranolol)

      S-(-)-對映體的受體阻斷作用比R-(+)-體強約100倍,

      R-(+)-對映體對鈉通道有抑制作用。所以,對映體作用的互補性,使消旋體的抗心律失常作用比任何一個(gè)對映體單獨用藥的作用都好。

      2、索他洛爾(Sotalol)

      R-對映體:具有I類(lèi)抗心律失常作用

      S-對映體:具有受體阻斷作用

      3、默腺素(Thyroxin)

      L-型(左旋甲狀腺素):甲狀腺激素,甲狀腺功能減退替代治療

      D-型(右旋甲狀腺素):降血脂作用

      4、四咪唑(Tetramisole)

      L-型(左旋咪唑):驅蟲(chóng)和免疫刺激作用

      D-型(右旋咪唑):抗抑郁作用

      5、霉胺(Penicillamine)

      D-型:抗風(fēng)濕活性,無(wú)生物毒性

      L-型:毒性強且具潛在的致癌作用

      6、丙胺卡銦(Prilocaine)

      消旋體:兩種對映體的局麻作用相近

      S-(+)-對映體:水解緩慢

      R-(-)-對映體:迅速水解生成甲苯胺,具有血液毒性,導致高鐵血紅蛋白癥

      7、萘普生(Naproxen)

      S-(+)-萘普生的抗炎和解熱鎮痛活性約為R-(-)-的10-30倍,臨床用其S-(+)-對映體。

      8、奧美拉唑(Omeprazole)

      奧美拉唑:左旋體和右旋體各占50%的消旋體。

      埃索美拉唑:奧美拉唑的S-對映體,全球首個(gè)異構體質(zhì)子泵抑制劑,S-異構體活性比R-異構體強約4倍,不反應較消旋體輕。

      手性藥物分離在體內要和一些體內的分子進(jìn)行特異性結合,這種結合和分子的電荷分布,空間結構有關(guān),手性分子的空間結構是不同的,那么在進(jìn)行特異性結合時(shí),結合能力肯定不同,就顯示出不同效果


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