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  • 常用的手性藥物有哪些呢?手性藥物分離

    欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時(shí)間:2021-09-23
    常用的手性藥物有哪些呢?手性藥物分離。手性藥物它是指藥物分子結構中引入手性中心后,得到的一對互為實(shí)物與鏡像的對映異構體。每一對化學(xué)純的對映異構體的理化性質(zhì)有所不同

      常用的手性藥物有哪些呢?手性藥物分離。手性藥物它是指藥物分子結構中引入手性中心后,得到的一對互為實(shí)物與鏡像的對映異構體。每一對化學(xué)純的對映異構體的理化性質(zhì)有所不同(不僅僅體現在旋光性上),根據不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。

    手性藥物分離

      1、氧氟沙星和左氧氟沙星

      抑制細菌拓撲異構酶II的活性:S-(-)-氧氟沙星是R-(+)-的9.3倍,是消旋體的1.3倍。

      抑菌活性:S型強于R型8-128倍。

      臨床應用:左氧氟沙星逐漸取代消旋氧氟沙星。

      2、美沙芬和右美沙芬

      左美沙芬具有鎮痛活性,右美沙芬具有中樞鎮咳活性。

      3、佐匹克隆和右佐匹克隆

      右佐匹克隆對苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50倍,右佐匹克隆的LD50為1500mg/kg,左旋體為300mg/kg,而消旋體為850mg/kg,右佐匹克隆療效更強、毒性更低。

      4、乙拉西坦和左乙拉西坦

      只有S-對映體(左乙拉西坦)具有抗癲癇作用。

      5、哌甲酯和右哌甲酯

      消旋體:普通制劑半衰期短,小兒每日2次順應性差、副作用較明顯,超出治療量有成癮危險。

      右旋體(右哌甲酯):更易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統,藥理活性比左旋異構體更高。

      6、氨氯地平和左旋氨氯地平

      氨氯地平:為含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的消旋體,起降壓作用的為左旋氨氯地平。右旋氨氯地平:可促使血管釋放內源性NO,有保護血管內皮作用,降壓的同時(shí)還可以保護身體內的血管,適合冠心病等心血管病患,但踝部水腫、頭痛等副作用明顯。左旋氨氯地平:將無(wú)降壓作用而易引起水腫等副作用的右旋體拆除,僅保留有降壓作用的左旋體。

      7、甲狀腺素和左甲狀腺素

      L-型(左旋甲狀腺素):甲狀腺激素,甲狀腺功能減退替代治療。D-型(右旋甲狀腺素):降血脂作用。

      手性藥物一般可通過(guò)從天然產(chǎn)物中提取、外消旋體拆分法獲取手性藥物,隨著(zhù)合成法的發(fā)展和先進(jìn)分析技術(shù)的出現,越來(lái)越多的手性化合物可通過(guò)化學(xué)合成法得到不對稱(chēng)合成己成為獲取手性物質(zhì)的重要手段,


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