手性藥物分離的作用與影響

　　手性藥物分離的作用與影響。手性藥物分離是指藥物分子結構中引入手性中心后，得到的一對互為實(shí)物與鏡像的對映異構體。每一對化學(xué)純的對映異構體的理化性質(zhì)有所不同（不僅僅體現在旋光性上），根據不同的命名法則可以被命名為R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。下面就來(lái)看看手性藥物分離的作用與影響介紹。

　　一、手性藥物分離的作用

　　1、手性藥物分離出來(lái)的會(huì )更少副作用；

　　2、病人可以相應地服用少劑量的藥物；

　　3、可以省去生產(chǎn)我們不希望得到的對映體所帶來(lái)的浪費；

　　4、“原來(lái)的外消旋產(chǎn)品轉換”帶來(lái)新的商機。

　　5、雖然手性藥物的對映體具有相同的原子化學(xué)連接性；它們在藥理學(xué)、毒理學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)、代謝等方面表現出顯著(zhù)差異。因此，在合成手性藥物時(shí)，盡可能地將兩種對映體嚴格分離。這確保了最終藥物制劑中僅存在生物活性對映異構體。

　　6、手性藥物的對映異構體在與酶、蛋白質(zhì)、受體和其他手性分子（包括手性催化劑）的相互作用方面有所不同。這些相互作用的差異反過(guò)來(lái)又導致兩種對映異構體的生物活性存在差異，例如它們的藥理學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)、代謝、毒性、免疫反應等。令人驚訝的是，生物系統可以將兩種對映異構體識別為兩種截然不同的物質(zhì).

　　二、手性藥物分離的影響

　　1、分離純化成本高昂，占總生產(chǎn)成本50%以上。

　　2、目前手性色譜填料，普遍柱效低，拆分分離度不夠。

　　3、非色譜拆分法靈敏度低，難以做微量分離與測定，拆分的選擇識別性差。

　　4、大孔填料粒徑不均勻，機械強度極差，重復裝柱時(shí)發(fā)生破碎，反壓升高，柱子壽命短。

　　5、傳統填料的表面修飾多糖衍生物的覆蓋度低，拆分效率低下。

　　6、作坊式生產(chǎn)填料批次間重現性差。

　　以上就是有關(guān)于手性藥物分離的作用與影響的介紹了。手性藥物分離出來(lái)會(huì )令人驚訝的是，生物系統可以將兩種對映異構體識別為兩種截然不同的物質(zhì)。