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  • 你知道手性藥物分離的方法有哪些?

    欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時(shí)間:2021-07-19
    你知道手性藥物分離的方法有哪些?手性藥物分離指的是藥物分子結構中引入手性中心之后,可以得到的一對互為實(shí)物與鏡像的對映異構體。每一對化學(xué)純的對映異構體的理化性質(zhì)都會(huì )不一樣的地方,可以根據不同的結構分子來(lái)進(jìn)行分離。下面就來(lái)看看它的分離方法。

      你知道手性藥物分離的方法有哪些?手性藥物分離指的是藥物分子結構中引入手性中心之后,可以得到的一對互為實(shí)物與鏡像的對映異構體。每一對化學(xué)純的對映異構體的理化性質(zhì)都會(huì )不一樣的地方,可以根據不同的結構分子來(lái)進(jìn)行分離。下面就來(lái)看看它的分離方法。

    手性藥物分離

      手性藥物分離的方法:

      一、液相色譜法

      即以現代HPLC技術(shù)為基礎,引入不對稱(chēng)中心來(lái)實(shí)現對映體的拆分,又分為兩種分別為間接法和直接法。即手性流動(dòng)相添加劑法(CMPA)和手性固定相法(CSP),前者是將手性選擇劑添加到流動(dòng)相之中去,利用手性選擇劑與藥物消旋體之中各對映體結合的穩定常數的不同,以及藥物與結合物在固定相之中選擇分配的差異,實(shí)現對映體的分離;

      二、動(dòng)態(tài)拆分法

      動(dòng)態(tài)拆分法是利用手性底物的消旋化或手性中間體的動(dòng)態(tài)平衡,可以使得其中一種手性底物或手性中間體轉化成另外一種對映異構體。

      三、氣相色譜法

      氣相色譜法是較早用來(lái)進(jìn)行對映體分離的一種分離色譜方法。一般地說(shuō),它速度快、簡(jiǎn)單、靈敏,當中的分離度重復性和精度都都很高,面對于可揮發(fā)熱穩定的手性分子,它表現出了明顯的優(yōu)勢。

      四、動(dòng)態(tài)動(dòng)力學(xué)拆分

      動(dòng)態(tài)動(dòng)力學(xué)拆分(DKR)是將經(jīng)典的動(dòng)力學(xué)拆分和手性底物消旋化相結合。在拆分過(guò)程中利用某-反應底物在化學(xué)條件或酶存在下不穩定易發(fā)生消旋化的特點(diǎn),在動(dòng)力學(xué)拆分的時(shí)候,通過(guò)改變反應條件如pH、反應溫度等或者是加入能夠產(chǎn)生消旋化反應的催化劑,如過(guò)渡金屬絡(luò )合物或消旋化酶等,使得沒(méi)有參加反應的底物異構體進(jìn)行消旋化反應。

      五、毛細管電泳法

      毛細管電泳手性分離是20世紀80年代以來(lái)新興的一種分離技術(shù),這項技術(shù)為極性大、熱穩定性差和揮發(fā)性手性藥物的拆分提供了經(jīng)濟有效的手段,因它操作簡(jiǎn)單、運行成本低、分離效率高而被廣泛應用于藥物、生物、大分子、臨床醫學(xué)等領(lǐng)域。常用的手性選擇劑有環(huán)糊精、冠醚、手性混合膠束、手性纖維素、蛋白質(zhì)、糖類(lèi)、大環(huán)抗生素等。其中的β-CD以其分子大小適中、價(jià)格便宜而被廣泛應用,尤以衍生化的β-CD為最。毛細管電泳分離方法的討論;

      以上就是手性藥物分離的方法,想要知道更多有關(guān)于手性藥物分離的方法,撥打研創(chuàng )生物進(jìn)行咨詢(xún),希望上面的對你們有用。


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