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  • 手性藥物之間的差異有哪些?

    欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時(shí)間:2021-06-10
    手性藥物之間的差異有哪些?手性是自然界最重要的性質(zhì)之一,分子的手性識別在生命活動(dòng)中起著(zhù)極其重要的作用。生命體三大物質(zhì)基礎是蛋白質(zhì)、核酸及糖,且它們均是由具有手性的結構單元組成的。

      手性藥物之間的差異有哪些?手性是自然界最重要的性質(zhì)之一,分子的手性識別在生命活動(dòng)中起著(zhù)極其重要的作用。生命體三大物質(zhì)基礎是蛋白質(zhì)、核酸及糖,且它們均是由具有手性的結構單元組成的。例如組成蛋白質(zhì)的氨基酸,他大多數為氧基酸;組成多糖及其核酸的天然單糖也大都均為構型。

    手性

      所以生物體內一切生化反應和生理反應都表現出了高度的立體特異性,并且外源性物質(zhì)進(jìn)入生命體內所引發(fā)的生理反應、生化反應也都具有很高的立體選擇性。因此獲得手性化合物顯得尤為重要。手性化合物的對映體之間有許多相同的物理化學(xué)性質(zhì),如溶解度、發(fā)生相同類(lèi)型的化學(xué)反應等等,但也有一些理化性質(zhì)有極大的差異,如旋光性、氣味、與手性物質(zhì)相互作用產(chǎn)生不同的產(chǎn)物,特別是在許多與生物體密切相關(guān)的生化反應中,它們性質(zhì)的差異均和物質(zhì)的手性相關(guān)聯(lián)。

      通常情況下,藥物在進(jìn)入生命體內后和體內具有特定立體特異性的酶以及蛋白質(zhì)等相互作用,故而在體內會(huì )表現出不同的藥理學(xué)特征,具有立體選擇性。并且值得注意的是,某些手性化合物在體內有可能會(huì )發(fā)生構型變化從而改變其藥效及其毒副作用。因此手性藥物的對映體的生物活性、毒性、代謝和藥物性質(zhì)往往是不同的。

      所以手性藥物的研究對于人類(lèi)生命活動(dòng)顯得尤為重要。因此單一手性化合物的獲得,對人類(lèi)來(lái)講具有不可輕視的重大意義,已成為科研人員研究的熱點(diǎn),目前,獲得單一手性化合物的方法有以下幾種,天然來(lái)源獲得,不對稱(chēng)合成法和外消旋體拆分法。在藥物中發(fā)現的大多數大分子是手性的,這意味著(zhù)它們不能疊加在它們的鏡像上。

      然而,藥物本身也可以是手性的,直到最近才受到很少關(guān)注的受試者。果蠅左右(LR)不對稱(chēng)發(fā)育機制的研究中,我們發(fā)現藥物可以對其結構具有內在的手性,并且這種“藥物手性”通常是造成某些器官LR不對稱(chēng)發(fā)育的原因。肌動(dòng)蛋白藥物骨架在藥物手性的形成中起重要作用。

      此外,編碼果蠅肌球蛋白ID的Myosin31DF(Myo31DF)被鑒定為藥物手性的分子開(kāi)關(guān)。因此,藥物水平的手性可能廣泛地促成各種無(wú)脊椎動(dòng)物物種中的LR不對稱(chēng)發(fā)育。雖然藥物手性在脊椎動(dòng)物中的生物學(xué)作用仍然未知,但它可能控制LR不對稱(chēng)發(fā)育或其他形態(tài)發(fā)生事件。

      藥物手性的研究剛剛開(kāi)始,這個(gè)新領(lǐng)域應該為生物學(xué)和醫學(xué)提供有價(jià)值的新見(jiàn)解。身體結構和功能的方向性左右(LR)不對稱(chēng)性在跨越動(dòng)物的動(dòng)物中發(fā)現。在這篇綜述中,定向LR不對稱(chēng)被稱(chēng)為“LR不對稱(chēng)”。LR不對稱(chēng)是動(dòng)物發(fā)育的基本屬性,LR不對稱(chēng)發(fā)育的機制是各種生物和醫學(xué)領(lǐng)域的強烈興趣的話(huà)題。

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