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  • 手性在醫學(xué)領(lǐng)域的意義有哪些?

    欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時(shí)間:2021-04-30
    手性作為自然界的一種常見(jiàn)的物理現象,普遍存在于生物體中。手性物質(zhì)的結構就像左右手一樣能重合,而又存在著(zhù)一些差異。由于手性分子的空間立體結構不同,兩種化合物可能表現出具有顯著(zhù)差異的化學(xué)性質(zhì)。這會(huì )影響反應效率,反應活性,甚至藥性和毒性。

      手性作為自然界的一種常見(jiàn)的物理現象,普遍存在于生物體中。手性物質(zhì)的結構就像左右手一樣能重合,而又存在著(zhù)一些差異。由于手性分子的空間立體結構不同,兩種化合物可能表現出具有顯著(zhù)差異的化學(xué)性質(zhì)。這會(huì )影響反應效率,反應活性,甚至藥性和毒性。

    手性

      目前知網(wǎng)中收錄了關(guān)于手性藥物的文獻有715篇,其中關(guān)于手性拆分方法的文獻僅有114篇。這里敘述了幾種當前熱門(mén)的拆手性分方法,簡(jiǎn)單介紹了手性藥物在醫藥領(lǐng)域的重要性,概述近年來(lái)手性藥物拆分方法的優(yōu)缺點(diǎn),整理了最新的研究提取及制備手性藥物的文獻,希望為研究手性藥物略盡綿薄之力。

      手性是一種普遍的物質(zhì)性質(zhì),手性分子無(wú)論是對于生命還是科學(xué)都有著(zhù)巨大的意義,比如許多的藥物分子是具有手性的。而手性分子只能在手性環(huán)境下被區分,在非手性環(huán)境下,其物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)基本上是一致的。

      雖然其物理化學(xué)性質(zhì)基本相同,但是由于藥物分子所作用的受體或靶位是氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白質(zhì)和核酸大分子等,它們對與其結合的藥物分子的空間立體構型有一定的要求,因此,對映體藥物在體內往往呈現很大的藥效學(xué),藥動(dòng)學(xué)等方面的差異。一場(chǎng)悲劇,就是所謂的“沙利度胺災難”:成千上萬(wàn)的嬰兒出生時(shí)由于孕婦濫用S-沙利度胺造成1萬(wàn)余例畸形“海豹兒”[3]。直到20世紀80年代,才開(kāi)發(fā)出有效的方法來(lái)制備高對映體純度藥物。

      據不完全統計,1993年全世界97個(gè)熱銷(xiāo)藥中手性藥物占20%。1997年,全世界100個(gè)熱銷(xiāo)藥中,有50個(gè)是單一對映體(手性藥物),手性藥物已占世界醫藥市場(chǎng)的半壁江山。我國手性制藥行業(yè)的今后發(fā)展方向主要是對手性藥物的創(chuàng )新、手性藥物的不對稱(chēng)合成、外消旋藥物的拆分及對無(wú)效對映體的轉化。

      開(kāi)發(fā)一種新藥或者比現有藥物具有更好療改的藥物消耗巨大,且風(fēng)險大。手性拆分因可以很好地規避這個(gè)風(fēng)險而受到親睞。而現在大部分手性藥物的拆分仍然在使用經(jīng)典的拆分方法,這些經(jīng)典方法存在消耗大,有污染,效率低等一系列缺點(diǎn)。所以科學(xué)家們正在手性分子拆分的研究道路上不斷探索。本文在整理各種經(jīng)典拆分手性藥物方法之后,簡(jiǎn)單概述了經(jīng)典拆分方法的優(yōu)勢及不足,介紹一些最新的研究提取及制備手性藥物的文獻,總結了當下手性拆分的熱門(mén)方法,并對手性拆分的未來(lái)進(jìn)行展望,希望為研究手性藥物提供新的想法。

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