對映體
在化學(xué)中,一個(gè)對映體,也稱(chēng)為光學(xué)異構體、反體或光學(xué)反體--是兩個(gè)立體異構體中的一個(gè),是彼此的鏡像,是不可疊加的(不完全相同),就像人的左手和右手是彼此的鏡像,不能僅僅通過(guò)調整方向出現相同。
對映選擇性 對映體過(guò)量 圖片來(lái)源于網(wǎng)絡(luò ),侵刪 對映體藥物 對映體藥物是以一種特定的對映體形式提供的藥品。 大多數生物分子(蛋白質(zhì)、糖類(lèi)等)只以許多手性形式中的一種存在,因此手性藥物分子的不同對映體與目標受體的結合方式不同(或根本沒(méi)有)。 一種藥物的一個(gè)對映體可能具有預期的有益效果,而另一個(gè)對映體則可能引起嚴重的、不希望出現的副作用,有時(shí)甚至是有益但完全不同的效果。 工業(yè)化學(xué)工藝的進(jìn)步使制藥商能夠通過(guò)專(zhuān)門(mén)制造所需的對映體或通過(guò)解析外消旋混合物,將原本以外消旋混合物形式銷(xiāo)售的藥物轉化為單獨的對映體,這是經(jīng)濟的。在個(gè)案的基礎上,美國食品和藥物管理局(FDA)允許某些藥物的單一對映體以不同于外消旋混合物的名稱(chēng)進(jìn)行銷(xiāo)售。此外,美國專(zhuān)利局也根據具體情況,為某些藥物的單一對映體授予專(zhuān)利。上市批準(安全性和有效性)和專(zhuān)利權(專(zhuān)利權)的監管審查是獨立的,而且每個(gè)國家都不一樣。 對映體藥物的重要性 對映體藥物的標準 根據FDA的規定,手性藥物的立體異構體組成應該是已知的,其效果應該從藥理學(xué)、毒理學(xué)和臨床角度得到充分的描述。 為了描述對映純藥的不同立體異構體,我們敦促制造商在開(kāi)發(fā)階段的早期開(kāi)發(fā)體內單個(gè)對映體的定量檢測方法。 理想的情況是,異構體的主要藥理活性應在動(dòng)物的體外系統中進(jìn)行比較。在毒性發(fā)現超出藥物藥理作用的自然延伸的情況下,必須完成對有關(guān)的個(gè)別異構體的毒理學(xué)評估。