伏立康唑（voriconazole）是一種廣譜的三唑類(lèi)抗真菌藥，對人和動(dòng)物的真菌感染均有治療作用，是世界衛生組織的基本藥物清單。臨床運用于治療真菌感染，尤其是針對曲霉菌感染，是一線(xiàn)治療藥物。
伏立康唑結構式
從結構式可以看出，伏立康唑含有2個(gè)手性中心。伏立康唑的構效關(guān)系研究(SAR)證實(shí)，單個(gè)異構體(2R,3S)，即伏立康唑，對曲霉菌(真菌)的抑制活性為(2S,3R)異構體的200倍以上，且相比較于(2S,3R)，異構體(2R,3S)具有更廣泛的抗菌譜。因此，分離制備得到單一的高效抗菌的(2R,3S)伏立康唑，可以減少藥物用量。
廣州研創(chuàng )使用EnantioPak?Y5-R手性色譜柱對伏立康唑進(jìn)行液相拆分，分離條件及譜圖結果如下：
本項目通過(guò)EnantioPak?Y5-R手性色譜柱可成功拆分伏立康唑，且所采用流動(dòng)相條件簡(jiǎn)單，實(shí)驗結果滿(mǎn)足客戶(hù)及市場(chǎng)需求。EnantioPak?Y5-R手性色譜柱是多糖衍生物反相涂敷型手性色譜柱，其硅膠表面涂敷有纖維素-三（3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯），通過(guò)在苯環(huán)上同時(shí)引進(jìn)具有推電子和供電子取代基基團，更有利于改善其拆分能力。Y5-R是目前世界上使用范圍最廣的一種手性填料之一，在各類(lèi)文獻中都報道了其優(yōu)秀的分離能力和耐受性。適用于含芳環(huán)、氨基、氰基、羥基、硝基、羰基、酰胺基等基團化合物的拆分。為防止手性柱損壞，使用Y5-R手性柱時(shí)，禁止使用THF、EA、DCM、DMSO、丙酮等強溶解性溶劑作為流動(dòng)相或溶劑溶解樣品。廣州研創(chuàng )Y系列手性色譜柱，有分析柱、半制備柱、制備柱及保護柱等，為全多孔球形表面涂敷了直鏈淀粉或纖維素衍生物的手性色譜柱，因其擁有極高的手性拆分能力而廣泛應用。詳情請電話(huà)咨詢(xún)：18922204815 / 020-32051815
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